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BMS-599626 (AC480)

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番号
CEI-0019
説明
BMS-599626 (AC480)
CAS番号
873837-23-1
分子量
567.01
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
HER1、HER2
分子式
C27H27FN8O3.HCl
溶解度
いいえ
インビトロ
BMS-599626(AC480)は、HER1およびHER2をIC50 20および30 nMで抑制しました。BMS-599626(AC480)は、多様なタンパク質キナーゼの広範なパネルに対して非常に選択的です。BMS-599626は、HER1およびHER2のシグナル伝達を阻害し、これらの受容体に依存する腫瘍細胞株の増殖を抑制し、IC50は0.24から1マイクロモル/Lの範囲でした。HER1/HER2ヘテロダイマーを形成できる腫瘍細胞において、BMS-599626はヘテロダイマー化および下流のシグナル伝達を抑制しました。BMS-599626(AC480)は、HN-5細胞の放射線感受性を有意に高めました。HN-5細胞において、BMS-599626(AC480)はpEGFR、pHER2、サイクリンDおよびE、pRb、pAkt、pMAPK、pCDK1および2、CDK 6、Ku70タンパク質の発現を抑制しました。BMS-599626(AC480)はまた、G1細胞周期段階における細胞の蓄積を誘導し、細胞の成長を抑制し、放射線感受性を高め、放射線後最大24時間までγ-H2AXフォーカスの存在を延長しました。しかし、BMS-599626(AC480)は放射線誘発性アポトーシスを受ける細胞の割合を増加させませんでした。
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