BMS-509744

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番号

CEI-1253

説明

BMS-509744は、IC50値が19 nMのItkキナーゼの強力で選択的な阻害剤です。

製品概要

BMS-509744は、IC50値が15 nMのITKの選択的阻害剤です。ITK（IL-2誘導性T細胞キナーゼ）は酵素であり、T細胞受容体シグナル伝達において重要な役割を果たします。ITKはTh2媒介の炎症プロセスに関与していることが報告されており、喘息、鼻炎、アレルギー、アトピー性皮膚炎などのTh2媒介の炎症/免疫抑制疾患の治療において有望なターゲットと見なされています。BMS-509744は強力なITK阻害剤であり、報告されているITK阻害剤RO5191614とは異なります。ヒトおよびマウス細胞でテストしたところ、BMS-509744の投与はPLCgamma1チロシンリン酸化、カルシウム動員、IL-2分泌、T細胞増殖に作用することによってTCR誘導機能を低下させました。野生型HIV1感染細胞において、BMS-509744治療はITKを阻害することによってその感染性と複製をブロックしましたが、Nef欠損HIV1感染細胞には影響を与えませんでした。オーバルブミン誘発アレルギー/喘息のマウスモデルにおいて、BMS-509744の投与はIL-2の産生を抑制し、ITK活性を阻害することによって肺の炎症を有意に軽減しました。

CAS番号

439575-02-7

分子量

623.83

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

BMS 509744; BMS509744

ターゲット

Itk

IC50

19 nM

分子式

C32H41N5O4S2

化学名

N-[5-[5-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)-4-メトキシ-2-メチルフェニル]スルファニル-1,3-チアゾール-2-イル]-4-[(3,3-ジメチルブタン-2-イルアミノ)メチル]ベンザミド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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