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BMS 777607

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番号
CEI-0069
説明
BMS 777607は、IC50が20 nMでc-Metを抑制することができます。
CAS番号
1196681-44-3
分子量
512.89
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
c-Met
分子式
C25H19ClF2N4O4
化学名
N-(4-(2-アミノ-3-クロロピリジン-4-イルオキシ)-3-フルオロフェニル)-4-エトキシ-1-(4-フルオロフェニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO 47 mg/mL 水
インビトロ
BMS-777607は、新しい選択的かつ経口投与可能なATP競合型Metキナーゼ阻害剤であり、特にいくつかのMetファミリーのメンバーを標的とし、c-Metの活性部位に強力に結合し、Ki値は3.9 nmol/Lです。BMS-777607は、IC50が20 nmol/Lでc-Metの自己リン酸化を強力に阻害しました。BMS-777607は、HGF誘導による前立腺癌細胞の散乱を阻害し、HGF誘導による細胞移動を抑制し、HGF媒介の細胞侵入を損なわせ、HGFによって増加した細胞増殖を減少させることができます。BMS-777607は、HGF刺激によるc-Metの下流シグナル伝達経路も阻害することができます。
インビボ
BMS 777607の経口投与（6.25-50 mg/kg）は、無胸腺マウスにおけるGTL-16ヒト腫瘍異種移植の腫瘍体積を有意に減少させ、毒性は観察されませんでした。
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