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BIX 02189

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番号
CEI-0152
説明
選択的阻害剤として、BIX02189はMEK5をIC50 1.5 nMで阻害することができます。
CAS番号
1094614-85-3
分子量
440.54
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
MEK5
分子式
C27H28N4O2
化学名
(Z)-3-((3-((ジメチルアミノ)methyl)フェニルアミノ)(フェニル)methylene)-N,N-ジメチル-2-オキソインドリン-6-カルボキサミド
溶解度
DSMO 88 mg/mL 水
インビトロ
BIX02189は、MEK5およびERK5の触媒活性をそれぞれ1.5 nMおよび59 nMのIC50値で抑制することができます。これは、IC50値が4.3 nMおよび830 nMのBIX02188による効果よりも強力です。BIX02189（10 uM）はERK5のリン酸化を抑制し、イソプロテレノールによって刺激された新生ラット心筋細胞（NRCMs）における筋肉増強因子2（MEF2）の転写活性を低下させます。
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