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BIRB 796 (ドラムピモド)

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番号
CEI-0169
説明
BIRB 796 (ドラムピモド) は、IC50が0.1 nMのp38-alpha MAPKを抑制することができます。
CAS番号
285983-48-4
分子量
527.66
純度
>99%
ストレージ
-20℃での2年間の粉末
ターゲット
p38-アルファ MAPK
分子式
C31H37N5O3
化学名
1-(3-テルトブチル-1-p-トルイル-1H-ピラゾール-5-イル)-3-(4-(2-モルフォリノエトキシ)ナフタレン-1-イル)尿素
溶解度
DMSO 106 mg/mL 水
インビトロ
BIRB 796は、p38MAPK阻害剤のN-ピラゾール-N-ナフチル尿素クラスのメンバーであり、キナーゼに対して遅い結合および解離速度で結合します。結合前に、キナーゼは活性ループの再編成を経て、重要な結合ドメインを露出させます。我々は、ループの動きに関係なく、結合速度が阻害剤の低エネルギー構造とトリル環上の極性機能によって支配されることを示します。予想通り、キナーゼからの阻害剤の解離速度は、脂溶性および水素結合相互作用によって遅くなります。
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