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BIBX 1382

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番号
CEI-1244
製品概要
BIBX1382は、IC50値が3 nMの表皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの強力で選択的な阻害剤です。BIBX1382は、癌治療のためのEGFRキナーゼの阻害剤です。EGFR、HER2、VEGFR2、HGFR、IGF1R、B-InsRKおよびc-srcの細胞質チロシンキナーゼドメインを使用したチロシンキナーゼ活性アッセイでは、BIBX1382はEGFRキナーゼ活性を選択的かつ強力に阻害し、IC50値は3 nMでした。EGFRが高発現しているA431細胞（外陰部扁平上皮癌）を使用したEGFRおよびpEGFR ELISAアッセイでは、BIBX1382は141 nMでEGFRのリン酸化を阻害しました。A431、FaDu（下咽頭扁平上皮癌）、およびHN5（頭頸部扁平上皮癌）異種移植ヌードマウスモデルにおいて、BIBX1382を10 mg/kgの用量で毎日経口投与したところ、治療開始から2週間後に用量依存的に強い抗腫瘍活性が示されました。さらに、A431異種移植マウスモデルにおいて、BIBX1382を50 mg/kgの用量で170日間の長期経口投与後に腫瘍の縮小が得られました。
CAS番号
196612-93-8
分子量
387.84
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ファルニダモール; BIBX-1382; BIBX1382
ターゲット
EGFR
分子式
C18H19ClFN7
化学名
4-N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-6-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピリミド[5,4-d]ピリミジン-4,6-ジアミン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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