BIBR 953（ダビガトラン、プラダキサ）

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番号

CEI-1243

説明

BIBR 953は、IC50値が9.3 nMの強力な非ペプチド性トロンビン阻害剤です。

製品概要

BIBR 953は、IC50値が9.3nMの強力で可逆的、かつ直接的なトロンビン阻害剤です。BIBR 953は好ましい選択性プロファイルを示し、in vitroでの強い活性を持ち、Ki値は4.5nMです。また、ラットに投与した後、in vivoで最良の活性プロファイルを示します。BIBR 953は、その高い極性と双性イオン性の性質、及び口腔吸収の悪さから、経口活性プロドラッグBIBR 1048に変換されるように設計されています。BIBR 953は競合的にトロンビンを阻害します。この阻害は迅速かつ可逆的です。BIBR 953は、血栓に結合したトロンビンと遊離トロンビンの両方を阻害します。BIBR 953は、in vitroおよびex vivoの両方で抗凝固効果を持つことが示されています。トロンビンはPARシグナル伝達を介してさまざまな組織タイプで細胞の挙動や反応に影響を与えるため、BIBR 953は炎症、感染、線維症、癌など多くの疾患において有益であることがわかっています。臨床試験では、BIBR 953が良好な安全性プロファイルを持つ非常に効果的な抗凝固剤であることが示されています。

CAS番号

211914-51-1

分子量

471.5

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

トロンビン

IC50

9.3 nM

分子式

C25H25N7O3

化学名

3-[[2-[(4-カルバミミドイリルアニリノ)メチル]-1-メチルベンジミダゾール-5-カルボニル]-ピリジン-2-イルアミノ]プロパン酸

溶解度

限られた溶解度

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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