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BIBR 1532

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番号
CEI-0304
説明
BIBR 1532は、IC50が93 nMでテロメラーゼを抑制することができます。
CAS番号
321674-73-1
分子量
331.36
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
テロメラーゼ
分子式
C21H17NO3
化学名
(E)-2-(3-(ナフタレン-2-イル)ブタ-2-エナミド)ベンゾ酸
溶解度
DMSO 66 mg/mL 水
インビトロ
BIBR 1532は、テロメラーゼの触媒活性を阻害することができる非ペプチド性、非ヌクレオシド性の小分子です。この合成抗テロメラーゼ化合物は、テロメラーゼのin vitroプロセシビティに対して用量依存的に干渉し、半最大阻害濃度（IC50）は93 nMです。BIBR 1532を使用したヒト癌細胞（線維肉腫、前立腺、乳腺、肺癌）におけるテロメラーゼ阻害は、テロメアの進行的な短縮を引き起こし、重要なチェックポイントに達した後、DNA損傷応答を引き起こします。高用量のBIBR 1532はカスパーゼ3活性を誘導します。BIBR 1532は、用量依存的にテロメラーゼ活性を阻害します。BIBR 1532は、アポトーシスを促進する方向でBcl-2とBaxの転写バランス比を乱します。BIBR 1532は、c-MycおよびhTERTの発現をダウンレギュレートし、p21 mRNAの過剰発現を誘導することもできます。
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