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BEZ235 (NVP-BEZ235)

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番号
CEI-0140
説明
BEZ235 (NVP-BEZ235) は、IC50 がそれぞれ 29 nM、8 nM、6.5 nM の Thr308-P-Akt、Ser473-P-Akt および mTOR を抑制することができます。
CAS番号
915019-65-7
分子量
469.55
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
Thr308-P-Akt、Ser473-P-Akt、mTOR
分子式
C30H23N5O
化学名
2-メチル-2-(4-(3-メチル-2-オキソ-8-(キノリン-3-イル)-2,3-ジヒドロイミダゾ[4,5-c]キノリン-1-イル)フェニル)プロパネニトリル
溶解度
DMSO 1 mg/mL 水
インビトロ
NVP-BEZ235はATP競合薬であり、p110およびmTORのキナーゼ活性を強力かつ可逆的に低下させます。NVP-BEZ235は、セリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼAkt、リボソームタンパク質S6、真核生物翻訳開始因子4E結合タンパク質1（4EBP1）など、いくつかのPI3K経路のエフェクターを阻害し、フォークヘッド転写因子FKHRL1（FOXO3a）の核内移行を誘導します。Thr308-P-AktおよびSer473-P-Aktの報告されたIC50はそれぞれ29および8 nmol/Lであり、mTORのIC50は6.5 nmol/Lです。
インビボ
NVP-BEZ235の抗腫瘍活性は、p110- a H1047R腫瘍遺伝子変異を過剰発現するBT474由来細胞の異種移植モデルを用いてin vivoで評価されました。NVP-BEZ235は、H1047Rおよび空のベクターコントロール異種移植腫瘍の両方の腫瘍成長を有意に減少させました。
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