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BAY80-6946

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番号
CEI-0834
説明
BAY 80-6946は、IC50が0.469 nM/3.72 nMのPI3Kα/βに対する強力で高選択的な可逆PI3K阻害剤です。フェーズ1。
CAS番号
1032568-63-0
分子量
480.52
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PI3Kα, PI3Kβ
IC50
0.469 nM; 3.72 nM
分子式
C23H28N8O4
化学名
5-ピリミジンカルボキサミド、2-アミノ-N-[2,3-ジヒドロ-7-メトキシ-8-[3-(4-モルフォリン)プロポキシ]イミダゾ[1,2-c]キナゾリン-5-イル]-
溶解度
DMSO 0.002 mg/mL; 水 0.002 mg/mL; エタノール 0.01 mg/mL
インビトロ
BAY 80-6946は、潜在的な抗腫瘍活性を持つホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤です。BAY 86-9766は、HuCCT-1（KRASG12D）およびEGI-1（KRASG12D）細胞株において、IC50がそれぞれ147 nMおよび137 nMで増殖を阻害します。
インビボ
BAY 80-6946は、0.8 mg/kgのMTD（最大耐容量）を通じて一般的に良好に耐容されます。PK（薬物動態）結果は、週ごとの投与を支持しています。MTDでの投与後24時間以内にGrade 2/3の高血糖が一般的です。PK、臨床SDおよびFDG-PETデータは、効果的な曝露とPI3K経路の抑制と一致しています。
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