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AZD8330

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番号
CEI-0147
説明
AZD8330は、IC50が7nMでMEK1/2を抑制することができます。
CAS番号
869357-68-6
分子量
461.23
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
MEK1/2
分子式
C16H17FIN3O4
化学名
2-(2-フルオロ-4-ヨウ化フェニルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエトキシ)-1,5-ジメチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DSMO 92 mg/mL 水
インビトロ
AZD8330 (ARRY-424704)は、強力で選択的な非競合阻害剤であり、IC50が7 nMでMEK1/2を阻害することができ、Malme-3M細胞においてIC50が0.4 nMでERKリン酸化を阻害します。AZD8330 (ARRY-424704)は、腫瘍細胞株においてRas/Raf/MEK/ERKシグナル伝達のサブnM阻害を示し、MEK 1/2阻害剤に感受性のある細胞株における機能的（増殖）アッセイで低からサブnMの効力を示します。AZD8330 (ARRY-424704)は、HT29細胞の生存率、Calu-6細胞の生存率、Colo205細胞の生存率をそれぞれIC50が3.8 nM、11 nM、0.7 nMで阻害します。腫瘍細胞株パネルにおいて、AZD8330は他のMEK 1/2阻害剤（AZD6244およびPD-0325901）と同様のBRAFおよびRAS遺伝子変異状態に関する活性パターンを示します。
インビボ
2つのヌードラットヒト腫瘍異種移植モデルにおいて、AZD8330（経口投与：0.4 mg/kg）は有意な抗腫瘍効果を示します。
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