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AZD2461

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番号
CEI-1230
説明
AZD2461はPARPの新しい阻害剤です。
製品概要
AZD2461は、IC50値が5nMの新しいPARP阻害剤です。ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）は、主にDNA修復とプログラム細胞死に関与するいくつかの細胞プロセスに関与するタンパク質のファミリーです。SKBR-3系およびMCF-7系において、AZD2461は細胞毒性を示し、濃度および時間依存的に生存細胞の数を減少させました。また、PARP-1を阻害することにより、AZD2461はMCF-7細胞およびSKBR-3細胞をそれぞれG2期に増加させ、S期の割合を減少させました。Pgp媒介抵抗性を獲得したKB1P腫瘍の根絶または慢性的抑制を引き起こすことができるかどうかを調査するために、KB1P腫瘍に対する新しいAZD2461の反応をテストしました。AZD2461とオラパリブの両方は、数時間にわたりPARP活性を完全に阻害し、治療後24時間でPARの量は基準値に戻りました。これらのデータは、AZD2461がオラパリブに対するPgp媒介抵抗性を回避する可能性を持つ新しいPARPiであることを示しています。短期治療では、AZD2461はKB1P腫瘍を持つマウスにおいて53BP1発現の喪失を引き起こします。長期のAZD2461治療は良好に耐容され、無再発生存期間の中央値を倍増させました。
CAS番号
1174043-16-3
分子量
395.43
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
PARP
分子式
C22H22FN3O3
化学名
4-[[4-フルオロ-3-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニル]メチル]-2H-フタラジン-1-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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