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AZD2014

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番号
CEI-0829
説明
AZD2014は、IC50が2.8 nMの新しいmTOR阻害剤であり、複数のPI3Kアイソフォーム（α/β/γ/δ）に対して非常に選択的です。フェーズ2。
CAS番号
1009298-59-2
分子量
462.54
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
mTOR（フル長）、mTOR（切断型）
分子式
C25H30N6O3
化学名
3-(2,4-ビス((S)-3-メチルモルフォリノ)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-イル)-N-メチルベンズアミド
溶解度
DMSO 38 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
AZD2014はAZD8055の近似体であり、mTORキナーゼの選択的阻害剤です。AZD2014はラパマイシンと比較してmTORC1に対してより強い阻害活性を示します：AZD2014はp4EBP1 Thr37/46を減少させ、翻訳開始複合体を阻害し、全体的なタンパク質合成を減少させますが、ラパマイシンには効果がありません。AZD2014はまた、mTORC2バイオマーカーであるpAKTSer473およびpNDRG1Thr346を阻害します。AZD2014は複数の腫瘍細胞株に対して広範な抗増殖活性を持っています。特に、AZD2014はホルモン療法に対する獲得抵抗性を持つER+細胞株を含む乳がん細胞株において、成長抑制と細胞死を誘導します。
インビボ
AZD2014は、タモキシフェンに抵抗性のあるER+乳がんのヒト一次エクスプラントモデルを含むいくつかの異種移植モデルに対して腫瘍成長抑制を誘導します。抗腫瘍活性は、mTORC1およびmTORC2基質の両方の調節に関連しています。
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