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AZD1080

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番号
CEI-1228
説明
AZD1080は、選択的で経口活性があり、脳に浸透するGSK3の阻害剤であり、ヒトGSK3αおよびGSK3βに対するKi値はそれぞれ6.9 nMおよび31 nMです。
製品概要
AZD1080は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β（GSK3β）の新しい、強力で選択的な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ6.9 nMおよび31 nMです。AZD1080は、高解像度X線結晶構造により、ATPポケット内に結合することでGSK3βを阻害することが報告されています。さらに、AZD1080は、Ki値がそれぞれ6.9 nMおよび31 nMの組換えヒトGSK3αおよびGSK3βを抑制することが注目されています。AZD1080は、cdk2、cdk5、cdk2およびErk2に対して、Ki値がそれぞれ1150nM、429nM、1980nMおよび>10μMである他のキナーゼに対する選択性も示しています。さらに、AZD1080は、3T3細胞株においてIC50値324nMでタウリン酸化を濃度依存的に阻害することが明らかにされています。また、AZD1080は、ラットにおいて8 × 10^-3cm/minの高い血液脳関門透過性値を持つ良好な経口バイオアベイラビリティを示しています。
CAS番号
612487-72-6
分子量
334.37
純度
0.9991
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
GSK-3α; GSK-3β
IC50
6.9 nM (Ki); 31 nM (Ki)
分子式
C19H18N4O2
化学名
3-[5-(モルフォリン-4-イルメチル)-1H-ピリジン-2-イルデン]-2-オキソ-1H-インドール-5-カルボニトリル
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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