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AZ20

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番号
CEI-1227
説明
AZ20は、IC50値が5 nMのATRキナーゼの強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
AZ20はATRの強力で選択的な阻害剤です。AZ20はHeLa核抽出物から免疫沈降したATRをIC50値5 nMで阻害し、HT29大腸腺癌腫瘍細胞におけるChk1のATR媒介リン酸化をIC50値50 nMで阻害します。ATRは新しい抗癌薬の魅力的なターゲットであり、その阻害剤は特定のDNA修復経路に依存する腫瘍において化学療法または放射線感受性剤、または単独療法としての可能性を持っています。AZ20は、腫瘍成長抑制をin vivoで示すATRタンパク質キナーゼの最初に報告された阻害剤であり、したがってATR腫瘍生物学のさらなる調査を支援する有用なプローブ分子です。AZ20はin vitroでLoVo大腸腺癌腫瘍細胞の成長を強力に阻害しました。mTOR（pAKT）細胞アッセイでは、AZ20は組換えmTOR酵素活性を弱く阻害しました。AZ20はすべてのPI3Kアイソフォームに対して良好な選択性を示し、ATMおよびDNA-PKとともに、大規模なキナーゼパネルでテストされた際には、非常に高い一般的なキナーゼ選択性を示します。LoVo腫瘍を有する雌ヌードマウスは、AZ20を25 mg/kgを1日2回または50 mg/kgを1日1回、13日間経口投与されました。AZ20はヌードマウスのLoVo大腸異種移植腫瘍においてin vivoでの単独療法抗腫瘍効果を示しました。
CAS番号
1233339-22-4
分子量
412.51
純度
0.9925
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
AZ-20; AZ 20
ターゲット
ATR
IC50
5 nM
分子式
C21H24N4O3S
化学名
(3R)-4-[2-(3H-インドール-4-イル)-6-(1-メチルスルホニルシクロプロピル)ピリミジン-4-イル]-3-メチルモルフォリン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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