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AZ 960

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番号
CEI-0189
説明
AZ 960
CAS番号
905586-69-8
分子量
354.36
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
JAK2
分子式
C18H16F2N6
溶解度
いいえ
インビトロ
AZ960は新しい小分子JAK2阻害剤です。AZ960は、in vitroでK(i)が0.45 nMのJAK2キナーゼを阻害し、TEL-JAK2駆動のBa/F3細胞にAZ960を投与すると、STAT5のリン酸化がブロックされ、細胞増殖が強力に抑制されました（GI(50)=0.025マイクロモル）。AZ960は、他のJAKキナーゼファミリーのメンバーによる類似の融合によって駆動される細胞株と比較して、TEL-JAK2駆動のSTAT5リン酸化および細胞増殖に対して選択性を示しました。AZ960は、Jak2およびBcl-2ファミリータンパク質（Bcl-2およびMcl-1を含む）のリン酸化型のダウンレギュレーションと並行して、ヒトT細胞リンパトロピックウイルス1型（HTLV-1）に感染したT細胞（MT-1およびMT-2）の成長停止およびアポトーシスを効果的に誘導します。AZ960は、Bcl-xLプロモーターに結合したcAMP応答要素結合タンパク質の蓄積に関連して、MT-1およびMT-2細胞におけるBcl-xLのレベルを増加させます。小干渉RNAによるBcl-xLの遺伝的阻害は、MT-1細胞におけるAZ960の抗増殖効果を増強しました。
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