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AZ 3146

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番号
CEI-0337
説明
AZ 3146
CAS番号
1124329-14-1
分子量
452.55
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
MSP1
分子式
C24H32N6O3
溶解度
いいえ
インビトロ
AZ3146は、IC50が35 nMである人間のMps1Catを抑制します。AZ3146はまた、人間の細胞から免疫沈降された全長Mps1の自己リン酸化を効率的に抑制しました。AZ3146は、かなり強力で選択的なMps1阻害剤です。AZ3146は紡錘体チェックポイントをオーバーライドします。ノコダゾールと2μMのAZ3146で処理されたHeLa細胞は、わずかに有糸分裂を遅延させ、その後ゲノムを再複製しました。通常の干渉のない有糸分裂中に、AZ3146は対照群の90分から32分に有糸分裂を完了する時間を短縮しました。有糸分裂中、Mps1の活性はMad1に結合したキネトコアにMad2を継続的にリクルートするために必要ですが、AZ3146はMad2の局在を排除することができます。また、AZ3146によるMps1の抑制は、キネトコアでのその存在量を増加させることができます。
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