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AT13387

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番号
CEI-0338
説明
AT13387
CAS番号
912999-49-6
分子量
409.52
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
HSP90
分子式
C24H31N3O3
溶解度
いいえ
インビトロ
AT13387は、フラグメントベースの薬剤設計によって分子シャペロンHsp90（ヒートショックプロテイン90）の新しい高親和性非ゲルダナマイシン阻害剤です。AT13387は、A375細胞においてIC50が18 nMでHsp90を強力に阻害することができます。in vitroでは、AT13387は肺癌細胞株を含む広範な腫瘍細胞株に対して活性を示します。AT13387は、PPTPに対して中央値EC50値41 nMを示し、細胞毒性効果と一致する活性を示しました。AT13387は、in vitroの腫瘍細胞株において特定のHSP90クライアントタンパク質の分解を最大7日間誘導することができます。AT13387は、ゲルダナマイシン類似体HSP90阻害剤である17-AAGに対して耐性のある細胞株を含む、イマチニブ感受性（GIST882、GIST-T1）および耐性（GIST430、GIST48）細胞株の増殖を阻害することができます。
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