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AS-605240

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番号
CEI-0080
説明
AS-605240は、IC50が8 nMのPI3K-gammaの高選択的阻害剤です。
CAS番号
648450-29-7
分子量
257.27
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PI3K-gamma
分子式
C12H7N3O2S
化学名
(Z)-5-(キノキサリン-6-イルメチレン)チアゾリジン-2,4-ジオン
溶解度
DSMO 0.4 mg/mL 水
インビトロ
AS-605240はATP競合型PI3Kgamma阻害剤で、Ki値は7.8 nMです。AS-605240はアイソフォーム選択的であり、AS-605240はPI3Kalpha、beta、deltaも阻害し、それぞれのIC50は60、270、300 nMです。
インビボ
アルファCII誘発性関節炎において、AS-605240（50 mg/kg）はアルファCII-IAの症状から保護します。肥満誘発性糖尿病モデル（ob/obマウス）では、AS-605240（10 mg/kg）が血糖値を低下させ、体重に影響を与えることなく、インスリン感受性とグルコース耐性の両方を有意に改善します。
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