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AS-252424

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番号
CEI-0088
説明
AS-252424は、ATP競合性で選択的な小分子PI3K-gamma阻害剤であり、IC50が33 nMでPI3K-gammaを強力に阻害することができます。
CAS番号
900515-16-4
分子量
305.28
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PI3K-gamma
分子式
C14H8FNO4S
化学名
(Z)-5-((5-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)フラン-2-イル)メチレン)チアゾリジン-2,4-ジオン
溶解度
DSMO 61 mg/mL 水
インビトロ
AS-252424は、ATP競合的で選択的な小分子PI3K-gamma阻害剤であり、IC50が33 nMでPI3K-gammaを強力に阻害することができます。PI3K-gammaを阻害することにより、AS-252424はHL-1細胞マウス心筋細胞におけるCa 2+を減少させることができます。AS252424はまた、DAOYおよびPFSK細胞を含む5つの髄芽腫細胞株の増殖を用量依存的に減少させ、IC50値は1から15 umol/Lの範囲です。しかし、AS252424は低いPI3K-gamma発現を持つ細胞株に対して強い阻害を示しません。さらに、AS252424による24時間の処理は、髄芽腫細胞におけるシスプラチン誘発アポトーシスを増強しました。
インビボ
AS-252424の経口投与は、急性腹膜炎のマウスモデルにおいて白血球の動員を有意に減少させました。
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