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AMG458

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番号
CEI-0032
説明
AMG458
CAS番号
913376-83-7
分子量
539.58
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
ヒトc-Met
分子式
C30H29N5O5
溶解度
いいえ
インビトロ
AMG 458は、Kiが1.2 nMまたは2.0 nMであるヒトc-Metおよびマウスc-Metを強力に抑制することができます。AMG-458はH441で放射線感受性を高めますが、A549ではそうではありません。A549はc-Metの低レベルを発現しており、外因性肝細胞成長因子の存在下でのみリン酸化されました。放射線療法とAMG-458治療の組み合わせは、H441細胞株でアポトーシスを相乗的に増加させますが、A549ではそうではありません。放射線療法、AMG-458、および併用治療は、H441でp-Aktおよびp-Erkレベルを低下させましたが、A549ではそうではありませんでした。H441はc-Metの小干渉RNAノックダウン後にAMG-458に対する感受性が低下しましたが、A549では変化はありませんでした。c-Metの過剰発現後、A549はより感受性が高くなり、一方でH441はAMG-458に対する感受性が低下しました。AMG-458は、c-Met/p-Metの高レベルを発現している細胞でより効果的です。
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