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AM-1241

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番号
CEI-0331
説明
AM-1241
CAS番号
444912-48-5
分子量
503.33
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
CB2受容体
分子式
C22H22IN3O3
溶解度
いいえ
インビトロ
AM1241はCB(2)受容体選択的アゴニストです。AM1241はヒトCB2受容体に対して約7nMのKi値で高い親和性を示しますが、ヒトCB1受容体に対する親和性は80倍以上弱いです。FLIPRアッセイでは、AM1241は拮抗薬活性を示し、アゴニストCP 55,940によって引き起こされるCa2+応答を濃度依存的に阻害し、Kb値は63nMです。AM1241の抗痛作用はCB(2)受容体選択的拮抗薬AM630によって阻害されますが、CB(1)受容体選択的拮抗薬AM251によっては阻害されません。AM1241は全身（腹腔内）に注射された場合にも抗痛作用を示します。AM1241はヒトCB2受容体において、アゴニストCP55,940（4nM）および逆アゴニストSR144528（100nM）のアゴニスト活性を用量依存的に阻害し、それぞれKb値は27nMおよび11nMです。
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