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ABT-888（ヴェリパリブ）

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番号
CEI-0316
説明
ABT-888は、PARP-1およびPARP-2をそれぞれ5.2 nMおよび2.9 nMのKiで阻害することができます。
CAS番号
912444-00-9
分子量
244.29
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PARP1、PARP2
分子式
C13H16N4O
化学名
(R)-2-(2-メチルピロリジン-2-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-カルボキサミド
溶解度
DMSO 17 mg/mL 水
インビトロ
PARPの強力な阻害剤として、良好な経口バイオアベイラビリティを持ち、血液脳関門を通過できるABT-888は、それぞれKiが5.2 nMおよび2.9 nMのPARP-1およびPARP-2を阻害することができます。
インビボ
ABT-888は、B16F10同系メラノーマモデルにおいて、観察された毒性なしに、用量比例的にテモゾロミドの抗腫瘍活性を強化しました。ABT-888とテモゾロミドの併用治療は、著しい生存期間の延長をもたらしました。ABT-888は、同時放射線療法/テモゾロミドと併用した場合、GBM12において生存を著しく向上させました。
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