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ABC294640

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番号
CEI-1196
製品概要
ABC294640は、IC50値が60μMのスフィンゴシンキナーゼ2（SK2）の選択的かつ競合的阻害剤です。ABC294640はSK2の競合的阻害剤であり、組換えヒトSK2に対して約60μMのIC50値を示します。動力学アッセイでは、ABC294640はスフィンゴシンと競合し、9.8μMのKi値を示します。SK2のスフィンゴシン結合部位を標的とするため、ABC294640は他の20のキナーゼに対して阻害活性を示しません。MDA-MB-231細胞では、ABC294640はIC50値26μMでS1Pの産生を防ぎます。さらに、ABC294640は腫瘍細胞において抗増殖および抗移動効果を持っています。1025LU、A-498、Caco-2、HT-29などのさまざまな腫瘍細胞株の細胞増殖を抑制します。IC50値は6μMから48μMの範囲です。さらに、ABC294640の投与は、乳腺腺癌の異種移植を持つ免疫適合性BALB/cマウスにおける腫瘍の成長を抑制します。それに加えて、ABC294640はER陽性の乳がん細胞においてER陰性よりも優れた抗増殖効果を持つことがわかっています。ABC294640によって引き起こされるE2シグナル伝達の効果は、内分泌関連疾患における治療法として期待されています。
CAS番号
915385-81-8
分子量
380.91
純度
0.98
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
スフィンゴシンキナーゼ2
分子式
C23H25ClN2O
化学名
(7S)-3-(4-クロロフェニル)-N-(ピリジン-4-イルメチル)アダマンタン-1-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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