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A-966492

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番号
CEI-0324
説明
新しい阻害剤として、A-966492はPARP1とPARP2をそれぞれ1 nMおよび1.5 nMのKiで強力に阻害することができます。
CAS番号
934162-61-5
分子量
324.35
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
PARP1
分子式
C18H17FN4O
化学名
2-(2-フルオロ-4-((S)-ピロリジン-2-イル)フェニル)-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-カルボキサミド
溶解度
DSMO 65 mg/mL 水
インビトロ
A-966492は最も強力なPARP阻害剤の一つです。A-966492はPARP-1酵素に対して優れた効力を示し、Kiofは1 nMです。
インビボ
A-966492は、テモゾロミドとの併用でB16F10皮下マウスメラノーマモデルにおいて良好なin vivo効果を示し、また、MX-1乳がん異種移植モデルにおいても単独薬剤としておよびカルボプラチンとの併用で効果を示します。in vivoでは、A-966492はマウスB16F10同系メラノーマモデルにおいてTMZの効果を有意に強化し、A-966492併用群は優れた効果を示しています。
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