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17-AAG, Hsp90 阻害剤

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番号
CEI-0984
説明
NVP-AUY922は、HSP90を強力に阻害し、HSP90αおよびHSP90βに対してそれぞれ7.8 nMおよび21 nMのIC50値、9 nMおよび8.2 nMのKi値を示します。NVP-AUY922は、HSP90βに対して非常に高い結合親和性を示し、Kdは1.7 nMです。NVP-AUY922は、ヒト腫瘍細胞の増殖をin vitroで阻害し、GI50値は約2から40 nMで、G1-G2停止およびアポトーシスを誘導します。ヒト内皮細胞はNVP-AUY922に非常に敏感で、GI50は2.5-3.9 nMです。NVP-AUY922は、BT474乳癌、A2780卵巣癌、U87MG神経膠腫、PC3前立腺癌、WM266.4メラノーマを含むヒト腫瘍異種移植においても強力な抗腫瘍効果を示します。
略語
17-AAG, Hsp90阻害剤
外観
白からオフホワイトの固体。
CAS番号
747412-49-3
分子量
465.5 Da
純度
>99%
安定性
–20°C以下で保管してください。固体の形態は、指示通りに保管した場合、受領日から少なくとも12ヶ月間安定しています。水溶液は1日以上保管しないでください。
同義語
AUY922, VER-52296
ターゲット
HSP90、HSP90α、HSP90β
IC50
HSP90：7.8 nM および 21 nM
分子式
C26H31N3O5
溶解度
DMSOにおいて100 mg/mlで可溶; エタノールにおいて100 mg/mlで可溶; 水においては非常に低い溶解度; 純水における最大溶解度は約25-50 µMと推定される; バッファー、血清、または他の添加物は水中の溶解度を増加または減少させる可能性がある。
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