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(-)-JQ1

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番号
CEI-1028
説明
(-)-JQ1は、強力で細胞透過性の小分子ブロモドメイン阻害剤である(+)-JQ1の不活性立体異性体であり、アセチルリジン認識モチーフに競合的に結合します。(+)-JQ1はブロモドメインに競合的に結合し、BRD4融合腫瘍蛋白をクロマチンから置換し、BRD4依存性細胞株および患者由来の異種移植モデルにおいて扁平上皮分化と特異的な抗増殖効果を誘導します。しかし、研究結果は、(-)-JQ1がテストされた任意のブロモドメインと有意に相互作用せず、BRD4(1)に対して10,000 nMのIC50で阻害を示すことを示しています。
略語
(-)-JQ1(DNER)
エイリアス
UNQ262/PRO299, UNQ26
外観
黄白色の結晶性粉末。
CAS番号
1268524-71-5
分子量
457.0 kDa
純度
>98%
安定性
-80°C以下で保管してください。指示通りに保管した場合、6ヶ月未満の安定性があります。
同義語
(R)-tert-ブチル 2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセテート
ターゲット
BET
分子式
C23H25ClN4O2S
溶解度
DMSOまたはエタノールに100 mMで可溶
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