製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. ZSTK474

ZSTK474

問い合わせ
番号
CEI-0131
説明
ZSTK474は、IC50が6 nMでPI3K-gammaを抑制することができます。
CAS番号
475110-96-4
分子量
417.41
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PI3K-gamma
分子式
C19H21F2N7O2
化学名
2-(ジフルオロメチル)-1-(4,6-ジモルフィリノ-1,3,5-トリアジン-2-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール
溶解度
DMSO 21 mg/mL 水
インビトロ
ZSTK474は新しいs-トリアジン誘導体として、PI3KのATP結合ポケットに結合することで、IC50が6 nMでPI3K-gammaを抑制することができます。ZSTK474は、Kiが1.8 nMでPI3Kdeltaを最も強力に抑制しました。ZSTK474は、Aktやグリコーゲン合成酵素キナーゼ3βなど、PI3Kの下流にあるシグナル伝達成分のリン酸化を抑制しました。ZSTK474はまた、増殖の指標である核サイクリンD1とKi67の発現を抑制し、顕著なG(0)/G(1)停止を誘導しましたが、アポトーシスの指標であるサブ二倍体細胞の増加やカスパーゼの活性化は引き起こしませんでした。LY294002と比較して、ZSTK474はPI3K阻害剤LY294002よりも効率的にPI3K活性を直接抑制しました。
インビボ
ZSTK474をマウスに経口投与したところ、ヒト癌異種移植腫瘍に対して強い抗腫瘍活性を示し、ZSTK474は異種移植腫瘍におけるAktリン酸化のレベルを低下させました。ZSTK474はRXF-631L異種移植モデルにおいて腫瘍の成長を有意に抑制しました。ZSTK474はZSTK474で治療されたマウスにおいて微小血管の数を有意に減少させ、in vivoでの非常に有望な抗血管新生活性を示唆しました。ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVEC）において、サブミクロンモル濃度のZSTK474は細胞の成長を抑制し、VEGF誘導の細胞移動と管形成を阻害し、したがって強力なin vitro抗血管新生活性を示しました。ZSTK474治療はHIF-1alphaの発現とVEGFの分泌も抑制しました。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。