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ZM-447439

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番号
CEI-0891
説明
ZM 447439は、Aurora AおよびAurora Bに対する選択的かつATP競合的な阻害剤であり、それぞれのIC50は110 nMおよび130 nMです。MEK1、Src、Lckに対しては8倍以上の選択性を持ち、CDK1/2/4、Plk1、Chk1などに対してはほとんど効果がありません。
CAS番号
331771-20-1
分子量
513.59
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
オーロラ A, オーロラ B
IC50
110 nM; 130 nM
分子式
C29H31N5O4
化学名
N-(4-(6-メトキシ-7-(3-モルフォリノプロポキシ)キナゾリン-4-イルアミノ)フェニル)ベンザミド
溶解度
DMSO 103 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
インビトロで、ZM-447439は再組換えヒトオーロラAおよびBをそれぞれIC50値110 nMおよび130 nMで選択的に阻害しますが、さまざまな構造タイプの他のタンパク質キナーゼ、特に有糸分裂キナーゼCDK1およびPLK1はIC50値>10 μMで阻害されます。オーロラキナーゼ阻害剤ZM-447439は、72時間の継続的な曝露後に、すべての3つの細胞株の成長を時間および用量依存的に阻害し、IC50値は3 μM（BON）、0.9 μM（QGP-1）、および3 μM（MIP-101）です。さらに、ZM-447439はDNA断片化とカスパーゼ3および7の活性化を促進することによって細胞アポトーシスを強力に誘導し、GEP-NET細胞を細胞周期のG0/G1およびG2/M期で停止させます。マウス胚において、ZM-447439によるオーロラキナーゼ活性の阻害は、各胚サイクルで異なる摂動を伴いながら、G2から中期にかけてヒストンH3セリン10（H3S10Ph）のリン酸化を調節することによって有糸分裂中に異常を引き起こします。最近の研究では、ZM-447439が子宮頸癌SiHa細胞に対して成長抑制および促アポトーシス効果を示し、シスプラチンに対する化学感受性を高めることが示されています。
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