ZM323881

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番号

CEI-1595

説明

ZM323881は、ヒト血管内皮成長因子受容体2（VEGFR-2/KDR）の強力で選択的な阻害剤であり、IC50値は2 nMです。

製品概要

ZM323881はVEGF-A誘発内皮細胞増殖を抑制します（IC50 = 8 nM）およびVEGF-R2チロシンリン酸化（IC50）。血管内皮成長因子（VEGF）は、癌、関節炎、糖尿病などの多くの病理的状態において血管透過性と血管新生を増加させます。VEGFはVEGF受容体1（VEGF-R1）およびVEGF受容体2（VEGF-R2）を活性化し、自己リン酸化して血管新生と微小血管透過性の増加をもたらすシグナル伝達カスケードを開始します。ZM323881はVEGF-R2チロシンキナーゼの強力で選択的な阻害剤です。臨床試験：現在利用可能な臨床データはありません。

CAS番号

193001-14-8

分子量

375.4

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

ZM 323881; ZM-323881

ターゲット

VEGFR-2/KDR

IC50

2 nM

分子式

C22H18FN3O2

化学名

4-フルオロ-2-メチル-5-[(7-フェニルメトキシキナゾリン-4-イル)アミノ]フェノール

溶解度

DMSO

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

ZM323881は、VEGF-A誘発内皮細胞増殖を抑制することがわかりました（IC50 = 8 nM）およびVEGF-R2チロシンリン酸化をin vitroで抑制します（IC50 < 2 nM）。

インビボ

VEGF-Aによる生体内の灌流された腸間膜微小血管における血管透過性の増加は、ZM323881およびクラスIII受容体チロシンキナーゼ阻害剤PTK787/ZK222584の両方によって可逆的に消失し、VEGF-R2のリン酸化が生体内におけるVEGF-Aによる微小血管透過性の増加に必要であることを示唆しています。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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