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ZM-323881

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番号
CEI-0003
説明
ZM323881は、VEGF-A誘発内皮細胞増殖をIC50 8 nMで抑制します。
CAS番号
193000-39-4
分子量
411.86
純度
0.99
ストレージ
2年 -20度の粉末、2週間 4度のDMSO、6ヶ月 -80度のDMSO
ターゲット
VEGFR2
分子式
C22H18FN3O2.HCl
化学名
4-フルオロ-2-メチル-5-[(7-フェニルメトキシキナゾリン-4-イル)アミノ]フェノール
溶解度
DMSO 10 mg/mL、水
インビトロ
ZM323881は、VEGF-A誘発内皮細胞増殖をIC50 8 nMで抑制し、in vitroでVEGF-R2チロシンリン酸化を抑制します。in vivoで灌流された腸間膜微小血管におけるVEGF-Aによる血管透過性の増加は、ZM323881によって可逆的に消失します。ZM323881はVEGFR-2の活性化を抑制しますが、VEGFR-1、上皮成長因子受容体（EGFR）、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）、または肝細胞成長因子（HGF）受容体の活性化には影響を与えません。SCC-9細胞はVEGF受容体Flk-1およびニューロピリン-1（Np-1）を発現しており、VEGF処理によりVEGFプロモーター活性とVEGF分泌が増加し、これはFlk-1チロシンキナーゼ阻害剤ZM 323881によって抑制されました。VEGFはVEGFプロモーター活性を有意に増加させます。Flk-1チロシンキナーゼ阻害剤ZM323881で細胞を処理すると、この効果は完全にブロックされます。VEGFはHif-1alphaタンパク質の蓄積を刺激することができますが、ZM323881での処理によってブロックされました。ZM 323881の効果は、IGF-1によって刺激されたHif-1alphaの蓄積に対する影響がないことに基づいて特異的でした。ZM 323881の単独処理は、静止状態のSCC-9細胞におけるVEGF: VEGFR-2オートクラインループの存在と一致して、Hif-1alphaの基礎的な発現を減少させます。
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