YK-4-279

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番号

CEI-1589

説明

YK-4-279は、腫瘍原性転写因子EWS-FLI1に結合するRNAヘリカーゼA（RHA）の阻害剤です。

製品概要

YK 4-279は、腫瘍原性転写因子EWS-FLI1に結合するRNAヘリカーゼA（RHA）の阻害剤です。EWS-FLI1は、標準的な構造に基づく小分子阻害剤の設計を妨げる無秩序なタンパク質です。EWS-FLI1がRNAヘリカーゼA（RHA）に結合することは、その腫瘍原性機能にとって重要です。

CAS番号

1037184-44-3

分子量

366.2

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

YK 4-279

ターゲット

RHA

分子式

C17H13Cl2NO4

化学名

4,7-ジクロロ-3-ヒドロキシ-3-[2-(4-メトキシフェニル)-2-オキソエチル]-1H-インドール-2-オン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

YK-4-279で処理されたESFT細胞は、KD値と一致して10 mMでRHAからEWS-FLI1の解離を示しました。EWS-FLI1をトランスフェクトした細胞は、3 mMおよび10 mMのYK-4-279で18時間処理された際に、プロモーター活性の用量依存的な減少を示しました。YK-4-279は、非変換HEK293細胞と比較してESFT細胞に対して比較的特異的でした。

インビボ

YK-4-279で治療されたCHP-100を持つマウスの腫瘍成長率は、PC3前立腺腫瘍を持つマウスのそれよりも低かった。ESFT異種移植腫瘍（TC71およびCHP-100）を用いた5つの独立した実験からの累積データは、YK-4-279で治療されたマウスにおいて顕著な全体的腫瘍減少を示している。YK-4-279で治療されたマウスの病理学的分析では、マウスの腹腔内に無菌性の炎症病変を除いて、毒性の兆候は見られなかった。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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