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XMD8-92

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番号
CEI-1585
説明
XMD8-92は、Kdが80 nMのBMK1/ERK5の強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
XMD8-92は、ミトゲン活性化プロテインキナーゼ7（MAPK7/BMK1; Kd = 80 nM）の強力な阻害剤として合成されました。XMD8-92は、EGF誘導のBMK1活性化をIC50 240 nMで阻害します。ミトゲン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）は、数多くの生理的プロセスを調節するシグナル伝達カスケードの重要な構成要素です。これまでに、細胞外シグナル調節キナーゼ1/2（ERK1/2）、c-Junアミノ末端キナーゼ（JNK）、p38、およびBMK1を含む4つのMAPK経路が特定されています。XMD8-92は、肺癌および子宮頸癌に対する抗癌活性を持つMAPKキナーゼ阻害剤です。臨床試験：XMD8-92は、現時点で前臨床開発段階にあります。
CAS番号
1234480-50-2
分子量
474.57
純度
0.9932
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
BMK1/ERK5
IC50
Kd=80 nM
分子式
C26H30N6O3
化学名
2-[2-エトキシ-4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)アニリノ]-5,11-ジメチルピリミド[4,5-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
以前の研究では、XMD8-92がAsPC-1癌細胞の増殖と腫瘍異種移植の成長を抑制することが示されました。XMD8-92で処理された腫瘍では、DCLK1の有意なダウンレギュレーションが見られ、c-MYC、KRAS、NOTCH1、ZEB1、ZEB2、SNAIL、SLUG、OCT4、SOX2、NANOG、KLF4、LIN28、VEGFR1、VEGFR2などのいくつかの下流ターゲットが、let-7a、miR-144、miR-200a-c、miR-143/145などの腫瘍抑制miRNAのアップレギュレーションを介して見つかりました。しかし、XMD8-92はBMK1の下流遺伝子p21およびp53には影響を与えないことがわかりました。これらの発見は、XMD8-92治療がDCLK1および下流の腫瘍促進経路の抑制をもたらし、PDACに対する有望な化学療法薬となることを示唆しています。
インビボ
免疫能のあるマウスと免疫不全のマウスの両方において、XMD8-92治療はそれぞれ肺および頸部の異種移植腫瘍の成長を95%阻止できることがわかりました。この肺および頸部の異種移植腫瘍モデルにおけるXMD8-92の顕著な抗腫瘍効果は、PML抑制によって誘導されるp21チェックポイントタンパク質を介して腫瘍細胞の増殖を抑制する能力と、腫瘍関連血管新生におけるBMK1の寄与を阻害することによるものでした。
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