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XL765

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番号
CEI-1584
説明
XL765は、p110α、β、γ、δおよびmTORに対して、それぞれ39、113、9、43および157 nMのIC50値を持つPI3Kの阻害剤です。
製品概要
XL765は、p110α、β、δ、γに対してそれぞれ39、113、43、9 nMのIC50値を持つ強力なPI3K阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2に対してはそれぞれ190、908 nMのIC50値を示します。ホスファチジルイノシトール-3キナーゼ（PI3K）経路は、乳がん研究において重要なターゲットとして特定されています。PI3K経路は、細胞の代謝や増殖、生存、分化などの多様な細胞活動に不可欠です。さらに、mTORは細胞の成長と増殖を調節するシグナル伝達経路の中心としても機能します。これらのターゲットを阻害することにより、XL765はさまざまな抗がん療法に対する抵抗性に寄与すると考えられています。XL765は、バイオケミカルアッセイにおいてナノモル範囲のIC50値で全ての4つのクラスI PI3KアイソフォームとmTORを阻害し、130以上の他のヒトキナーゼに対して高い選択性を示します。XL765は、細胞アッセイにおいてPI3K依存的な第二メッセンジャーPIP3の生成と、栄養素によって刺激されるmTOR依存的なシグナル伝達を阻害します。さらに、XL765は、AKT、AKTの基質であるPRAS40およびGSK3β、p70S6K、p70S6Kの基質であるS6、4E-BP1など、PI3K経路の主要な成分のPI3KおよびmTOR依存的なリン酸化を多様な癌細胞において阻害します。PIK3CA変異を持つMCF-7乳腺腺癌細胞またはPTEN欠損のPC-3前立腺腺癌細胞の異種移植腫瘍を持つマウスにXL765を投与したところ、PI3KおよびmTORシグナル伝達の有意な阻害が見られました。XL765は、脳、肺、乳房、卵巣、前立腺癌を含むさまざまな異種移植腫瘍モデルにおいて腫瘍の成長を有意に減少させるか、腫瘍の縮小を引き起こし、腫瘍細胞の増殖と腫瘍血管新生の阻害、アポトーシスの誘導と相関していました。しかし、ラパマイシンは増殖を阻害し、アポトーシスの誘導はほとんどまたは全くありませんでした。これらの結果は、PI3KとmTORの両方を標的とする二重阻害剤戦略が、mTOR/Raptor複合体を特異的に標的とすることに比べて重要な利点を提供する可能性があることを示しています。XL765は現在、固形腫瘍を持つ患者を対象にした第I相臨床試験を進行中です。
CAS番号
1123889-87-1
分子量
599.67
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
SAR245409; XL-765; SAR 245409; SAR-245409
ターゲット
PI3K/mTOR
IC50
39 nM; 113 nM; 9 nM; 43 nM; 157 nM
分子式
C31H29N5O6S
化学名
N-[4-[[3-(3,5-ジメトキシアニリノ)キノキサリン-2-イル]スルファモイル]フェニル]-3-メトキシ-4-メチルベンザミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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