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XL388

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番号
CEI-1583
説明
XL388は、IC50値が9.9 nMの強力で選択的なmTOR阻害剤です。
製品概要
XL388は、IC50値が9.9 nMのmTORの選択的阻害剤です。mTORは、リン脂質イノシトール3-キナーゼ（PI3K）細胞生存経路のメンバーであり、栄養素の可用性、細胞のエネルギーレベル、酸素レベル、そして増殖因子シグナルを監視することによって、細胞の成長と増殖の調節に重要な役割を果たします。MCF-7細胞において、XL388はp70S6KのmTORC1リン酸化をIC50値94 nMで阻害し、AKTのmTORC2リン酸化をIC50値350 nMで阻害します。単独で評価した場合、XL388はin vitroで造血腫瘍細胞株の生存率を阻害します。また、XL388は細胞ベースのアッセイにおいて化学療法薬と相乗効果を示し、細胞の生存率を阻害します。XL388は、マウスにおいて1日1回経口投与した際に複数の異種移植モデルで強力な抗腫瘍活性を示し、特にMCF-7異種移植モデルでは>100%の腫瘍成長抑制を示します。XL388は、複数の種において強力な薬物動態と良好な経口曝露を示します。MCF-7異種移植腫瘍を移植した無胸腺ヌードマウスにXL388を経口投与したところ、有意かつ用量依存的な抗腫瘍活性が得られ、mTORシグナル伝達の阻害が抗腫瘍活性の有効なターゲットであることを示唆しています。
CAS番号
1251156-08-7
分子量
455.5
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
XL 388; XL-388
ターゲット
MTOR
IC50
9.9 nM
分子式
C23H22FN3O4S
化学名
[7-(6-アミノピリジン-3-イル)-3,5-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾキサゼピン-4-イル]-(3-フルオロ-2-メチル-4-メチルスルホニルフェニル)メタノン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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