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WZ8040

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番号
CEI-0854
説明
WZ8040は新しい変異体選択的不可逆的EGFRT790M阻害剤であり、ERBB2のリン酸化（T798I）を阻害しません。
CAS番号
1214265-57-2
分子量
481.01
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
EGFR L858R、EGFR E746_A750、EGFR L858R/T790M、EGFR E746_A750/T790M
分子式
C24H25ClN6OS
化学名
N-(3-(5-クロロ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルチオ)フェニル)アクリルアミド
溶解度
DMSO 96 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 3 mg/mL
インビトロ
WZ8040は、CL-387785やHKI-272などのキナゾリン系EGFR阻害剤に対して、EGFR T790Mに対して30倍から100倍、野生型EGFRに対しては最大100倍効果が高いです。WZ8040治療は、HCC827（EGFR Del E746_A750）、PC9（EGFR Del E746_A750）、H3255（EGFR L858R）、H1975（EGFR L858R/T790M）、およびPC9 GR（EGFR Del E746_A750/T790M）の成長をそれぞれIC50が1 nM、6 nM、66 nM、9 nM、8 nMで強力に抑制します。WZ8040は、HCC827 GR（EGFR E746_A750/MET amp）、H1819（ERBB2 amp）、Calu-3（ERBB2 amp）、H1781（ERBB2 Ins G776V, C）、およびHN11（EGFR & ERBB2 WT）の成長をそれぞれIC50が>3.3 μM、738 nM、915 nM、744 nM、1.82 μMで弱く抑制します。WZ8040は、A549（KRAS変異体）やH3122（EML4-ALK）細胞に対して10 μMまで毒性がありません。
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