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WZ4002

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番号
CEI-0014
説明
新しい変異選択的EGFR阻害剤であるWZ4002は、EGFR(L858R)およびEGFR(L858R/T790M)をそれぞれIC50が2 nMおよび8 nMで阻害することができます。
CAS番号
1213269-23-8
分子量
494.18
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)
分子式
C25H27ClN6O3
化学名
N-(3-(5-クロロ-2-(2-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イルオキシ)フェニル)アクリルアミド
溶解度
DSMO 13 mg/mL 水
インビトロ
新しい変異選択的EGFR阻害剤であるWZ4002は、EGFR(L858R)およびEGFR(L858R/T790M)をそれぞれIC50が2 nMおよび8 nMで阻害することができます。WZ4002は、ワイルドタイプのERBB2をIC50が32 nMで阻害します。WZ4002は、NSCLC細胞株においてEGFR、AKTおよびERK1/2のリン酸化を阻害します。WZ4002は、WT EGFRよりも再組換えL858R/T790Mタンパク質のEGFRキナーゼ活性をより強力に阻害しますが、HKI-272およびゲフィチニブでは逆の結果が観察されます。
インビボ
WZ4002治療は、T790Mを含むマウスモデルの両方において、単独の車両と比較して有意な腫瘍退縮をもたらします。
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