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WYE-125132(WYE-132)

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番号
CEI-0844
説明
WYE-125132は、IC50が0.19 nMの非常に強力なATP競合型mTOR阻害剤であり、mTORに対してPI3KやPI3K関連キナーゼhSMG1およびATRに対して非常に選択的です。
CAS番号
1144068-46-1
分子量
519.6
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
mTOR
IC50
0.19 nM
分子式
C27H33N7O4
化学名
尿素、N-[4-[1-(1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-イル)-4-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-6-イル]フェニル]-N'-メチル-
溶解度
DMSO 104 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
WYE-125132は、IC50が0.19 nMで再組換えmTORキナーゼを強力かつATP競合的に阻害し、さまざまなPI3Kおよび230種類のタンパク質キナーゼパネルに対して高い選択性を示します。in vitroでは、WYE-125132は、IC50が2 nM（LNCap）から380 nM（HTC116）までの腫瘍細胞株パネルに対して有意な抗増殖活性を示します。さらに、WYE-125132は細胞周期の進行、アポトーシスの誘導、タンパク質合成および細胞サイズの抑制を引き起こします。WYE-125132は、mTORC1を阻害することにより、MG63、MDA361、HEK293の活発に増殖している細胞において、前tRNALeuの合成をそれぞれ72%、80%、53%減少させます。さらに、WYE-125132はMaf1（Pol III転写の負の調節因子）の脱リン酸化とその核内への蓄積を誘導することもわかっています。
インビボ
WYE-125132 (5 mg/kg p.o.) は、PI3K/mTORおよびHER2過活動のMDA361腫瘍モデルにおいて、顕著な抗腫瘍活性を示し、用量依存的な腫瘍成長遅延を引き起こします。さらに、WYE-125132は、PTEN欠損の神経膠腫U87MG、非小細胞肺癌H1975およびA549モデルにおいても強力な抗腫瘍効果を示します。
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