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WP1130

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番号
CEI-0264
説明
WP1130は、IC50が1.8μMでBcr/Ablを抑制することができます。
CAS番号
856243-80-6
分子量
384.27
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
Bcr-Abl
分子式
C19H18BrN3O
化学名
(S,E)-3-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-シアノ-N-(1-フェニルブチル)アクリルアミド
溶解度
DSMO 77 mg/mL 水
インビトロ
WP1130は、IL-6およびIL-3のStat分子の活性化を抑制するAG490様分子のスクリーニング中に発見された第二世代のチルフォスチン誘導体（デグラスイン）です。WP1130は、CML細胞において上流のJakキナーゼの迅速なダウンレギュレーションを通じてサイトカイン刺激によるStat活性化を減少させることができます。WP1130は、bcr-abl mRNAレベルに影響を与えることなく、Bcr/Ablタンパク質のダウンレギュレーションを誘導しました。WP1130は、慢性骨髄性白血病（CML）細胞において、野生型および変異型のBcr/Ablタンパク質の両方を特異的かつ迅速にダウンレギュレートし、bcr/abl遺伝子発現には影響を与えません。WP1130はMcl-1の分解を促進し、腫瘍細胞の化学療法に対する感受性を高めます。WP1130と、よく知られたBcl-xL阻害剤であるABT-737の組み合わせは、化学療法的相乗効果を示し、異なる腫瘍細胞においてアポトーシスを促進しました。
インビボ
WP1130は、K562異種移植腫瘍の成長を抑制し、ヌードマウスに移植された野生型Bcr/AblおよびT315I変異Bcr/Ablを発現するBaF/3細胞の両方に対しても効果を示します。
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