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Wnt-C59

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番号
CEI-1582
説明
Wnt-C59 (C59) は、IC50が74 pMのルシフェラーゼを駆動する多量体化したTCF結合部位のWnt3A媒介活性化のためのPORCNの阻害剤です。
製品概要
Wnt-C59は、IC50値が74 pMのWntシグナル伝達の選択的阻害剤です。Wntシグナル伝達経路は、タンパク質で構成された一群のシグナル伝達経路であり、細胞外から細胞表面受容体を通じて細胞内に信号を伝える重要な役割を果たします。Wnt-C59は強力なWnt阻害剤であり、報告されているWnt阻害剤クリゾチニブとは異なる選択性を持っています。HT1080およびHela細胞でテストしたところ、Wnt-C59はWnt3Aによって媒介されるルシフェラーゼを駆動する多量体化したTCF結合部位の活性化を完全に抑制することにより、Wnt分泌を完全に阻害しました。5つのヒトCC細胞株CC-LP-1、SUN-1079、WITT-1、SNU-1196、およびCC-SW-1において、Wnt-C59治療は細胞の生存率を低下させ、細胞増殖を減少させ、Wntシグナル伝達を阻害することによって細胞アポトーシスを増加させました。2つの独立した一次MMTV-WNT1腫瘍からの断片を移植したC57/BL6マウスモデルにおいて、Wnt-C59（10 mg/kg/d）を17日間経口投与したところ、腫瘍の成長が著しく抑制され、マウスを犠牲にした後に腫瘍の重量が減少しました。CC細胞株（CC-LP-1およびCC-SW-1）を脇腹に皮下異種移植したCD1ヌードマウスモデルでテストしたところ、Wnt-C59の投与は対照群と比較して細胞の成長を抑制し、細胞アポトーシスを増加させました。
CAS番号
1243243-89-1
分子量
379.45
純度
0.9992
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
PORCN
IC50
74 pM
分子式
C25H21N3O
化学名
2-[4-(2-メチルピリジン-4-イル)フェニル]-N-(4-ピリジン-3-イルフェニル)アセトアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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