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WHI-P154

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番号
CEI-0883
説明
WHI-P154は、IC50が1.8μMの強力なJAK3阻害剤であり、JAK1やJAK2に対しては活性がなく、EGFR、Src、Abl、VEGFR、MAPKも阻害し、Stat3のリン酸化を防ぎますが、Stat5のリン酸化は防ぎません。
CAS番号
211555-04-3
分子量
376.2
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
JAK3、EGFR、VEGFR、Src
IC50
1.8 μM; 4 nM; 100 nM; 100 nM
分子式
C16H14BrN3O3
化学名
フェノール、2-ブロモ-4-[(6,7-ジメトキシ-4-キナゾリン)アミノ]-
溶解度
DMSO 75 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
WHI-P154は、JAK1やJAK2に対して活性を示さないJAK3阻害剤として最初に記述されました。WHI-P154は、マクロファージにおけるSTAT1の活性化、iNOSの発現、NOの産生をin vitroで阻害します。しかし、WHI-P154はEGFR、Src、Abl、VEGFR、MAPK、PI3-Kなどの他の一般的なキナーゼも阻害し、ヒト神経膠腫細胞株においてアポトーシスを誘導することが証明されています。WHI-P154は、ECMの文脈において神経膠腫細胞の接着と移動を阻害します。WHI-P154は、U373およびU87ヒト神経膠腫細胞株に対して顕著な細胞毒性を示し、マイクロモル濃度でアポトーシスによる細胞死を引き起こします。WHI-P154のin vitro抗神経膠腫活性は200倍以上増幅され、組換えヒト表皮成長因子（EGF）との結合によって選択的になります。EGF-P154でのin vitro治療は、ナノモル濃度で神経膠腫細胞を殺す結果をもたらし、IC50は813 nMであり、EGF-R陰性の白血病細胞に対しては、100 mMの高濃度でも細胞毒性は観察されません。
インビボ
EGF-P154のin vivo投与は、重度の複合免疫不全マウスのグリオブラストーマ異種移植モデルにおいて、腫瘍の進行を遅延させ、腫瘍のない生存期間を改善します。対照群のマウスは、33日を超えて腫瘍なしで生存しているものはおらず（中央値の腫瘍なし生存期間は19日）、すべての対照群マウスは58日までに平均サイズが> 500 mm3に達する腫瘍を急速に進行させますが、1 mg/kg/日 EGF-P154で10日間連続して治療を受けたマウスの40%は、58日以上腫瘍が検出されず生存し、中央値の腫瘍なし生存期間は40日です。残りの60%のマウスで発生した腫瘍は、決してサイズが> 50 mm3には達しません。
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