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WAY 316606

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番号
CEI-1579
製品概要
WAY 316606は、EC50値が0.65 μMの分泌型フリズル関連タンパク質-1（sFRP-1）の選択的な小分子阻害剤です。Wntシグナル伝達は、骨粗鬆症などの代謝性骨疾患の治療のための薬剤ターゲットであることが証明されています。研究により、Wnt拮抗因子の機能喪失変異が骨形成の増加を引き起こし、Wnt拮抗因子sFRP-1の欠失が老齢マウスにおけるトラベキュラー骨形成の増加をもたらすことがわかりました。したがって、Wnt拮抗因子（sFRP-1）の小分子阻害剤が発見され、開発されました。WAY 316606は、Wntシグナル伝達の活性化を測定する細胞ベースのアッセイによって、44万以上の化合物のライブラリからスクリーニングされました。WAY 316606はsFRP-1に優先的に結合し（Kd値は0.08 μM）、sFRP-1によって引き起こされるWntの負の調節を阻害しました。WAY 316606は、器官培養アッセイにおいて骨形成を促進することが証明されています。WAY 316606はsFRP-1の選択的阻害剤です。WAY 316606はsFRP-2に対して10倍弱い親和性（Kd値は1 μM）で結合しました。蛍光偏光結合アッセイにおいて、WAY 316606はIC50値0.5 μMでsFRP-1を阻害しました。sFRP-1、-2、-5の配列は高い同一性を示しましたが、WAY 316606は他の2つのタンパク質に対してsFRP-1を選択的に阻害しました。細胞ベースの一過性トランスフェクションおよびルシフェラーゼレポータアッセイで使用された骨肉腫U2-OS細胞株において、WAY 316606の処理はEC50値0.65 μMでWntシグナル伝達を用量依存的に増加させました。新生児マウスの頭蓋骨を用いたex vivoアッセイにおいて、WAY 316606の処理は用量依存的に骨芽細胞の活性を高め、EC50値1 nMで骨形成を最大60%刺激しました。WAY 316606は良好な水溶性と安定性を持っていましたが、ラットにおいて高い血漿クリアランス（77 mL/min/kg）を示し、持続的な曝露を抑制し、経口投与されるアナボリック骨剤としての化合物の進展を制限しました。
CAS番号
915759-45-4
分子量
448.48
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
WAY-316606; WAY316606
ターゲット
sFRP-1
分子式
C18H19F3N2O4S2
化学名
5-(ベンゼンスルホニル)-N-ピペリジン-4-イル-2-(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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