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VX-702

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番号
CEI-0145
説明
VX-702は、IC50が4-20 nMのp38ミトジェン活性化プロテインキナーゼを抑制することができます。
CAS番号
745833-23-2
分子量
404.3
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
p38 MAPK
分子式
C19H12F4N4O2
化学名
1-(5-カルバモイル-6-(2,4-ジフルオロフェニル)ピリジン-2-イル)-1-(2,6-ジフルオロフェニル)尿素
溶解度
DSMO 81 mg/mL 水
インビトロ
第二世代のp38 MAPK阻害剤であるVX-702は、IC50が4-20 nMのp38ミトジェン活性化プロテインキナーゼを阻害することができます。1μMのVX-702で血小板を前処理すると、トロンビン、SFLLRN、AYPGKF、U46619、およびコラーゲンによるp38 MAPKの活性化が完全に阻害されました。アスピリン、ヘパリン、またはアピラーゼの有無にかかわらず、VX-702は任意のアゴニストによって誘発される血小板凝集に影響を与えませんでした。VX-702はコラーゲン媒介の血小板凝集にも影響を与えません。VX-702は血小板機能に対して有意な影響を与えず、治療を受けた患者における出血副作用のリスクを高めることはないと考えられます。VX-702は炎症、関節リウマチ、心血管疾患の治療の可能性を示しています。
インビボ
VX-702は腎臓の有機陰イオンおよび有機陽イオン輸送システムの基質ではありません。ラット腎臓（IPRK）モデルでは、VX-702の排泄は100ng/mLから600ng/mLの範囲で線形でした。
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