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ベムラフェニブ (PLX4032)

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番号
CEI-0150
説明
腫瘍原性BRAFキナーゼ阻害剤であるPLX4032（ベムラフェニブ）は、B-RAF(V600E)、C-RAF、MAP4K5（KHS1）、SRMS、ACK1およびFGRをそれぞれ31 nM、48 nM、51 nM、18 nM、19 nMおよび63 nMのIC50で阻害することができます。
エイリアス
RG7204
CAS番号
918504-65-1
分子量
489.92
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
RG7204
ターゲット
b-Raf(V600E)/c-Raf, MAP4K5KHS1), SRMS, ACK1, FGR
分子式
C23H18ClF2N3O3S
溶解度
DSMO 98 mg/mL 水
インビトロ
腫瘍原性BRAFキナーゼ阻害剤であるPLX4032（ベムラフェニブ）は、B-RAF(V600E)、C-RAF、MAP4K5 (KHS1)、SRMS、ACK1およびFGRをそれぞれIC50が31 nM、48 nM、51 nM、18 nM、19 nMおよび63 nMで阻害することができます。細胞株に対して、PLX4032はヒトPBMCをIC50が50 nMから150 nMの範囲で阻害することができ、PLX4032はBRAF(V600E)変異メラノーマ細胞株をIC50が1 uMで阻害します。PLX4032は細胞周期停止、アポトーシス細胞変化、またはリンパ球におけるリン酸化シグナル分子の変化に対してわずかな効果を示しました。PLX4032の細胞毒性活性は、50 uMの高濃度まで維持されました。PLX4032はBRAF(V600E)腫瘍細胞の増殖を阻害しますが、HERキナーゼ依存性腫瘍の増殖は阻害しません。PLX4032は変異BRAF細胞におけるERKシグナル出力を阻害しますが、野生型RAFを持つ腫瘍細胞ではこれらの遺伝子の発現を一時的に活性化します。したがって、PLX4032は変異BRAF選択的にERKシグナル出力を阻害します。RG7204は、BRAF(V600E)またはコドン600で変異した他のBRAFタンパク質を発現するメラノーマ細胞株を含む腫瘍細胞株のパネルにおいて、増殖およびミトゲン活性化タンパク質/細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）キナーゼおよびERKリン酸化を強力に阻害しましたが、RG7204は野生型BRAFまたは非V600変異を発現する細胞株では活性を示しませんでした。
インビボ
BRAF(V600E)を発現するメラノーマのいくつかの腫瘍異種移植モデルにおいて、PLX4032(RG7204)治療は部分的または完全な腫瘍退縮を引き起こし、動物の生存率を改善しました。これは用量依存的に見られました。
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