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バタラニブ 2HCl (PTK787)

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番号
CEI-0062
説明
バタラニブ二塩酸塩（PTK787、ZK 222584）は、VEGFR-2（KDR）、VEGF-R1（FLT-1）、Flkおよびc-KitをそれぞれIC50が37 nM、77 nM、270 nMおよび730 nMで阻害することができます。
エイリアス
ZK222584
CAS番号
212141-51-0
分子量
419.73
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
ZK222584
ターゲット
VEGFR2(KDR)、VEGF-R1(FLT-1)、Flk、c-Kit
分子式
C20H15ClN4?2HCl
化学名
N-(4-クロロフェニル)-4-(ピリジン-4-イルメチル)フタラジン-1-アミン二塩酸塩
溶解度
DSMO 85 mg/mL 水 10 mg/mL エタノール 6 mg/mL
インビトロ
バタラニブ二塩酸塩（PTK787、ZK 222584）は、VEGFR-2（KDR）、VEGF-R1（FLT-1）、Flkおよびc-KitをそれぞれIC50が37 nM、77 nM、270 nMおよび730 nMで阻害することができます。PTK787（ZK 222584）は、VEGFによって誘導されるキナーゼ挿入ドメイン含有受容体（KDR）の自己リン酸化、内皮細胞の増殖、移動および生存を阻害します。PTK787/ZK 222584は、成長因子インプラントモデルにおけるVEGFおよびPDGF誘導の血管新生に対して用量依存的な阻害を引き起こし、腫瘍細胞駆動の血管新生にも影響を与えます。
インビボ
(1) 腎細胞癌 (RCC) VEGF受容体チロシンキナーゼの特異的阻害剤であるPTK787/ZK 222584は、マウスの腎細胞癌において腫瘍の成長、転移形成、腫瘍の血管新生を強力に抑制します。 (2) MM細胞株 PTK787はMM細胞および骨髄微小環境に直接作用します。具体的には、PTK787 (1-5マイクロM)はMM細胞の増殖を50%抑制します。このPTK787の効果は、両方のMM細胞株で用量依存的です。PTK787はデキサメタゾンのMM細胞の成長に対する抑制効果を強化し、デキサメタゾン誘発アポトーシスに対するインターロイキン6 (IL-6)の保護効果を克服することができます。PTK787 (1マイクロM)は、MM細胞の細胞外マトリックスを越えたVEGF誘発移動も阻害します。重要なことに、PTK787は骨髄幹細胞に付着したMM細胞の培養におけるMM細胞の増殖の増加およびIL-6およびVEGFの分泌の増加も抑制します。 (3) 悪性神経膠腫細胞株 PTK787 (ZK222584)の早期および遅延投与は、V(+)神経膠腫を有する動物において腫瘍サイズの有意な減少をもたらしました (71%および36%、P (4) リウマチ性関節炎のモデル PTK787 (ZK222584)治療は、肉芽腫性エアポーチモデルの血管新生を用量依存的に減少させました。PTK787 (ZK222584)は抗原誘発性関節炎において膝の腫れを40%抑制しました。
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