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バルスポダール

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番号
CEI-1567
製品概要
バルスポダールは、前臨床および臨床研究で広く使用されているP-グリコプロテイン（P-gp）の強力な阻害剤です。P-gpは細胞膜に位置する膜貫通型グリコプロテインです。P-gpは広範囲に分布し、主に肝臓、大腸、腎臓、膵臓を含む特定の細胞型で発現しています。また、P-gpは多剤耐性タンパク質1（MDR1）としても知られ、外来物質を細胞外に排出します。P-gpは細胞内への細胞毒性薬剤の純粋な取り込みを減少させ、これらの薬剤を細胞外に排出する役割を果たし、これはATP依存的です。P-gpは一部の癌細胞で過剰発現します。P-gpは抗癌薬に対する耐性を媒介し、多剤耐性癌細胞における薬剤の蓄積を減少させる重要な役割を果たします。バルスポダールは、P-gpの発現によるミトキサントロンに対する耐性を逆転させることができます。ミトキサントロンのIC50は、3 mg/ml PSCで前処理されたMDA-MB-435mdr細胞で1.6 ±0.13 μMから0.4 ±0.02 μMに減少しました。バルスポダールは、薬剤の排出を減少させ、細胞内でのミトキサントロンの純粋な取り込みを増加させることにより、ミトキサントロンの細胞内蓄積を増加させます。細胞毒性は、ドキソルビシンとバルスポダールで処理されたT47D/TAMR-6細胞で、ドキソルビシンのみの場合よりも有意に高かったです。ドキソルビシンとバルスポダールの共同封入は、有望な抗癌効果を示します。バルスポダールは迅速に吸収され、経口投与後2時間以内にピークに達します。バルスポダールは、ラットにおいて広範な分布、低い肝抽出率、および平均生物学的利用能42.8%の特性を示しました。
CAS番号
121584-18-7
分子量
1214.62
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PSC 833; PSC-833; PSC833
ターゲット
P-グリコプロテイン
分子式
C63H111N11O12
化学名
PSC 833; PSC-833; PSC833
溶解度
限られた溶解度
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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