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チルフォスチン AG 879 (AG 879)

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番号
CEI-0877
説明
AG879は、IC50が1μMでHER2/ErbB2を強力に阻害し、PDGFRおよびEGFRに対してErbB2に100倍および500倍の選択性を持っています。
CAS番号
148741-30-4
分子量
316.46
ストレージ
2年間 -20度 センチグレードの粉末; 2週間 4度 センチグレードのDMSO; 6ヶ月 -80度 センチグレードのDMSO。
ターゲット
ErbB2
IC50
1 μM
分子式
C18H24N2OS
化学名
2-プロペンチオアミド、3-[3,5-ビス(1,1-ジメチルエチル)-4-ヒドロキシフェニル]-2-シアノ-、(2E)-
溶解度
DMSO 36 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 3 mg/mL
インビトロ
AG879は、濃度依存的にFET6αS26X細胞の成長を抑制します。AG879(10 nM)はPAK1の活性化を阻害し、NIH 3T3細胞のRAS誘導性悪性変換を抑制します。AG879(<1 μM)はv-Ha-RAS変換NIH 3T3線維芽細胞におけるERKのチロシンリン酸化とPAK1との関連を抑制します。AG879はMCF-7細胞数を濃度依存的に減少させ、0.4 mMでDNA合成と有糸分裂を抑制することにより、すでに有意な効果を示します。AG879(<20 μM)はMCF-7細胞におけるERK-1/2の活性化を抑制します。AG879(5 μM)はHsp90クライアントタンパク質RAF-1およびHER-2の発現を減少させます。AG879(20 μM)は、ヒト平滑筋肉腫(HTB-114, HTB-115, HTB-88)、横紋筋肉腫(HTB-82, TE-671)、前立腺腺癌(PC-3)、急性前骨髄性白血病(HL-60)、および組織球性リンパ腫(U-937)の細胞株において、増殖を劇的に減少させ、アポトーシスの変動的な増加を示します。
インビボ
AG879（2 mg）は、HTB-114またはHL-60を移植した無胸腺NOD/SCIDマウスにおいて癌の成長を減少させることを誘導します。AG 879（20 mg/kg）治療は、RAS誘発の肉腫から50%のマウスを完全に自由に保ち、v-Ha-RASに変換されたNIH 3T3細胞を持つヌードマウスにおける成長する肉腫のサイズを劇的に減少させます。
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