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研究、診断および産業用の酵素

チルフォスチン AG 1296 (AG 1296)

番号
CEI-0876
説明
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296) は、PDGFRの阻害剤であり、IC50は0.3-0.5 μMで、EGFRに対しては活性がありません。
CAS番号
146535-11-7
分子量
266.29
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PDGFR、FGFR、c-Kit
IC50
1 μM; 12.3 μM; 1.8 μM
分子式
C16H14N2O2
化学名
キノキサリン、6,7-ジメトキシ-2-フェニル-
溶解度
DMSO 6 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
AG 1296は、スイス3T3細胞および豚大動脈内皮細胞において、PDGF受容体キナーゼおよびPDGF依存的DNA合成を選択的に抑制し、それぞれ50%抑制濃度は5μM未満および1μM未満です。AG1296は、スイス3T3細胞においてFGFRおよびc-KitをIC50 12.3μMおよび1.8μMで抑制します。AG1296はヒトPDGF-αおよび-β受容体のシグナル伝達を強力に抑制しますが、VEGFR KDRの自己リン酸化や、豚大動脈内皮細胞におけるVEGFによって誘導されるDNA合成には影響を与えません。AG1296による治療は、sis遺伝子を導入したNIH 3T3細胞の形質転換表現型を逆転させますが、src遺伝子で形質転換されたNIH 3T3細胞には影響を与えません。AG1296はATP競合的阻害剤です。AG1296はPDGF結合やPDGF受容体の二量体化には干渉せず、PDGF受容体の自己リン酸化を排除します。したがって、AG1296は受容体チロシンキナーゼの触媒活性の純粋な阻害剤です。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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