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TPCA-1

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番号
CEI-1559
説明
TPCA-1は、IκBキナーゼ-2の選択的阻害剤であり、IKK-2および-1に対するIC50値はそれぞれ17.9 nMおよび0.4 μMです。
製品概要
TPCA-1は、新しい、強力で、選択的なヒトIKK-2の阻害剤です。IκBキナーゼ2（IKK-2）が、腫瘍壊死因子（TNF）-αやインターロイキン（IL）-1などの刺激による炎症性分子の産生において重要な役割を果たすことを示すことは、IKK-2の阻害が関節リウマチの治療に有益である可能性があることを示唆しています。
CAS番号
507475-17-4
分子量
279.29
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで乾燥させる
ターゲット
IKK-2
IC50
17.9 nM; 0.4 μM
分子式
C12H10FN3O2S
化学名
2-(カルバモイルアミノ)-5-(4-フルオロフェニル)チオフェン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
TPCA-1の10種類の選択されたキナーゼ、COX-1およびCOX-2に対する活性の決定は、この化合物がこれらの酵素のうちIKK-2に対して約550倍の選択性を持つことを示しました。TPCA-1は、リポポリサッカライド誘発によるヒト単球のTNF-α、IL-6、およびIL-8の産生を、IC50が170から320 nMで阻害します。
インビボ
TPCA-1の予防的投与（3、10、または20 mg/kg）は、マウスのコラーゲン誘発性関節炎の重症度を用量依存的に低下させました。10 mg/kgでのTPCA-1の投与によって得られた有意に低下した病気の重症度と病気の発症の遅延は、抗リウマチ薬エタネルセプトの効果と比較可能でした。
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