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トポテカン塩酸塩

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番号
CEI-0301
説明
トポテカン（ハイカムチン、NSC 609699）は、IC50が約2 nMから13 nMの範囲でトポイソメラーゼIを阻害することができます。
エイリアス
ハイカムチン、NSC 609699
CAS番号
119413-54-6
分子量
457.91
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
ハイカムチン、NSC 609699
ターゲット
トポイソメラーゼ I
分子式
C23H23N3O5.HCl
溶解度
DSMO 92 mg/mL 水 92 mg/mL エタノール
インビトロ
DU-145 LucおよびMCF-7 Luc細胞において、トポテカンの薬理活性が強く観察されます。トポテカンは、トポイソメラーゼIとDNAとの間の共有結合複合体を安定化させ、酵素に結合した単鎖DNAの切断の再結合を防ぐことによって、DNA複製の過程で細胞毒性を引き起こします。
インビボ
動物はDU-145 Luc細胞を皮下に接種し、その後トポテカンで処理されると、キャリパーと蛍光イメージングで測定された結果、顕著な腫瘍の成長と退縮が示されます。対照の未処理群の相関係数は0.75、トポテカン処理群の相関係数は0.93です。同様に、MCF-7 Luc細胞を腹腔内に接種された未処理およびトポテカン処理マウスに対しても、蛍光イメージングを使用して腫瘍の進行と退縮が測定可能です。
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